ยาต้านการแข็งตัวของเลือด: พวกมันคืออะไร? มีไว้เพื่ออะไร กลไกการดำเนินการและผลข้างเคียงของ I.Randi

การแนะนำ

ยาต้าน การแข็งตัวของเลือด เป็นยาที่สามารถ ป้องกันการแข็งตัวของเลือด

เมื่อได้รับการรักษาแล้วยาเหล่านี้ใช้เพื่อป้องกันการก่อตัวของก้อนอุดตันและขัดขวางการเติบโตของผู้ที่ได้รับการฝึกฝนมาแล้ว การก่อตัวของลิ่มเลือดในหลอดเลือดในความเป็นจริงเป็นเหตุการณ์ที่สามารถนำไปสู่ผลกระทบที่ร้ายแรงมากและบางครั้งเสียชีวิตโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าก้อนอุดตันออกมาจากผนังของเรือที่มีการก่อตัวและเข้าสู่กระแสเลือด

ขณะนี้มียาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดต่าง ๆ - ดำเนินการผ่านเส้นทางที่แตกต่างกัน - ที่ออกแรงกิจกรรมการรักษาของพวกเขาผ่านกลไกเฉพาะของการกระทำ

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดต่างจากยาต้านเกล็ดเลือดซึ่งทำหน้าที่เกี่ยวกับการรวมตัวของเกล็ดเลือดยาต้าน การแข็งตัวของเลือด จะ รบกวนกระบวนการแข็งตัวของเลือด และการจับตัวเป็นก้อนซึ่งการกระตุ้นให้เกิดการสร้างเครือข่ายของไฟบริน ต้นกำเนิดเพื่อ coagulum

ความอยากรู้

ในภาษาทั่วไปยาต้านการแข็งตัวของเลือดเป็นที่รู้จักกันทั่วไปว่าเป็น " ทินเนอร์เลือด "

ฉันเป็นอะไร

ยากันเลือดแข็งคืออะไรและมีไว้เพื่ออะไร?

ดังกล่าวข้างต้นยาต้านการแข็งตัวของเลือดเป็นยาที่ใช้ป้องกันการก่อตัวของก้อนใหม่และ / หรือเพื่อขัดขวางการเติบโตของสิ่งที่ก่อตัวขึ้นแล้ว ต้องขอบคุณกิจกรรมของพวกเขาดังนั้นสารต้านการแข็งตัวของเลือดจึงมีประโยชน์ในการ รักษา และ ป้องกัน โรคและโรคหลอดเลือดหัวใจที่เกิดจากการมีลิ่มเลือด

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่ใช้ในการบำบัดในปัจจุบันนั้นมีความแตกต่างกันพวกมันจะได้รับการจัดการด้วยวิธีที่แตกต่างกันและสามารถแบ่งออกได้ตามกลไกการออกฤทธิ์และตามโครงสร้างทางเคมีดังนี้

  • สารต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากของ Coumarin : เป็นสารอนุพันธ์คูมารินที่ รับประทานทางปาก ซึ่งทำหน้าที่เป็นวิตามินเคคู่อริ (วิตามินที่เกี่ยวข้องในการแข็งตัวของน้ำตก)
  • สารต้านการแข็งตัวของเลือด เฮปาริน: รวมเฮปารินและอนุพันธ์ของมันและ ให้ยาทางหลอดเลือดดำ พวกเขาออกแรงกระทำโดยการเปิดใช้งาน antithrombin III ซึ่งเป็นตัวยับยั้งการแข็งตัวทางสรีรวิทยา
  • anticoagulants ยับยั้งปัจจัย Xa : พวกเขาทำหน้าที่โดยตรงกับปัจจัยการแข็งตัวของ Xa จึงขัดขวางการเปลี่ยนแปลงของ prothrombin I เป็น thrombin (ปัจจัย IIa)
  • สารต้านการแข็งตัวของเลือดปัจจัย IIa : พวกเขาทำหน้าที่โดยตรงกับปัจจัย IIa นั่นคือ thrombin ป้องกันการก่อตัวของเครือข่ายไฟบรินที่ดักจับเม็ดเลือดแดงและก่อให้เกิดลิ่มเลือด

ข้อบ่งใช้ในการรักษา

ตัวชี้วัดการรักษาที่เป็นไปได้ของยาต้านการแข็งตัวของเลือด

ขึ้นอยู่กับหลักการที่ใช้งานนำมาพิจารณาข้อบ่งชี้การรักษาของสารกันเลือดแข็งแต่ละอาจแตกต่างกัน อย่างไรก็ตามการใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดมีประโยชน์ในที่ที่มี:

  • ลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำลึก;
  • โรคหลอดเลือดดำอุดตันที่หลอดเลือดดำและแดง;
  • เส้นเลือดอุดตันที่ปอด;
  • ภาวะหัวใจห้องบนที่มีความเสี่ยงของการทำให้เป็นก้อน;
  • หัวใจเทียมวิศวกรรมวาล์ว (เพื่อป้องกันการก่อตัวของ thrombi บนวาล์ว);
  • กล้ามเนื้อหัวใจตาย;
  • หัวใจวายเมื่อเร็ว ๆ นี้เพื่อป้องกันการโจมตีของหัวใจและหลอดเลือดใหม่ (อีกหัวใจวายจังหวะอื่น ๆ );
  • โรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่แน่นอน
  • การอุดตันของหลอดเลือดแดงเฉียบพลัน
  • กลุ่มอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจไม่เสถียร

สำหรับข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับตัวชี้วัดการรักษาของยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่จะใช้จะแนะนำให้ขอคำแนะนำจากแพทย์และอ่านแพคเกจแทรกของผลิตภัณฑ์ยาที่กำหนดโดยแพทย์

คุณรู้ไหมว่า ...

ยาต้านการแข็งตัวของเลือด มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่ง ในการ ป้องกันการก่อตัวของหลอดเลือดดำ ที่การไหลเวียนของเลือดช้าลงและการอุดตันที่เกิด ขึ้นยิ่งขึ้นในเม็ดเลือดแดงและไฟบริน ในหลอดเลือดแดงที่การไหลเวียนของเลือดเร็วขึ้นในทางตรงกันข้าม thrombi นั้นประกอบไปด้วยเกล็ดเลือดและเกล็ดไฟบรินในปริมาณที่ต่ำกว่า ด้วยเหตุนี้ในกรณีเหล่านี้การให้ยาต้านเกล็ดเลือด - เมื่อเป็นไปได้ - จะกลายเป็นการรักษาทางเลือกแรก

สารกันเลือดแข็ง Coumarinic

สารกันเลือดแข็งในช่องปาก Cumarinic

สารต้านการแข็งตัวของเลือดของ Coumarinic นั้นถูกกำหนดไว้อย่างชัดเจนเพราะจากมุมมองทางเคมีพวกมันเป็นอนุพันธ์ของคูมาริน (สารประกอบอินทรีย์ธรรมชาติ)

พวกเขายังเป็นที่รู้จักกันในนาม วิตามินเคคู่อริ เพราะพวกเขาขัดขวางบทบาทของวิตามินนี้ในกระบวนการแข็งตัว; แต่ในภาษาทั่วไปบ่อยครั้งและเต็มใจพวกเขาจะเรียกง่ายๆว่า " anticoagulants ในช่องปาก "

ในบรรดาสารต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดนี้มีอยู่ในการบำบัดเราจำได้ว่า:

  • Warfarin (Coumadin®);
  • Acenocoumarol (Sintrom®)

คุณรู้ไหมว่า ...

ในบางกรณียาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก - ในปริมาณที่เหมาะสม - สามารถบริหาร ร่วม กับตัวแทน ยาต้านเกล็ดเลือด

กลไกการออกฤทธิ์

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดมีพื้นฐานมาจาก Coumarin รบกวน วงจร การ ออกซิเดทีฟ - รีดิวทีฟของวิตามินเค ซึ่งเป็น ปัจจัย สำคัญในการสังเคราะห์และการเปิดใช้งานของ ปัจจัยการแข็งตัว ของ วิตามินเคขึ้นอยู่กับปัจจัย เช่น K - II ทรงเครื่อง และ X

วัฏจักรออกซิเดชัน - การลดลงของวิตามินเคที่เกี่ยวข้องในกระบวนการแข็งตัวของเลือดเกี่ยวข้องกับการแทรกแซงของเอนไซม์หลายชนิด: วิตามินเค quinone reductase และวิตามินเค 2, 3-epoxide reductase สารต้านการแข็งตัวของเลือดของ Coumarinic ทำหน้าที่เป็น ตัวยับยั้งวิตามิน K 2, 3-epoxide reductase

ผลข้างเคียง

มีผลข้างเคียงมากมายที่อาจเกิดขึ้นในช่วงสารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin; ในบรรดาสิ่งเหล่านี้เราจำได้:

  • เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกและการปรากฏตัวของภาวะแทรกซ้อนเลือดออกของอวัยวะและเนื้อเยื่อที่แตกต่างกัน
  • ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่บอบบาง
  • คลื่นไส้และอาเจียน;
  • อาการปวดท้อง;
  • ช้ำ;
  • ผมร่วง;
  • ความเสียหายของตับ;
  • ความเสียหายของไต

สารต้านการแข็งตัวของเลือดเฮปาริน

สารกันเลือดแข็งชนิดฉีดได้ของเฮปาริน

เมื่อเราพูดถึงยาต้านการแข็งตัวของเลือดเฮนั้นเราต้องการระบุชุดยาที่เฮปารินและอนุพันธ์ของมันเป็นของทั้งคู่

เพื่อความแม่นยำ เฮปาริน ไม่ได้เป็นโมเลกุลเดียว แต่ประกอบด้วย ส่วนผสมที่ต่างกันของ ซัลเฟต mucopolysaccharides (ซัลเฟต glycosaminoglycans) ในภาษาท้องถิ่นของเซลล์เสาพลาสมาและเนื้อเยื่ออื่น ๆ ดังนั้นจึงเป็น สารประกอบภายนอกที่มี อยู่ตามธรรมชาติในร่างกาย แต่ยังมีอยู่ในผลิตภัณฑ์ยาสำหรับใช้ในการบำบัดและได้รับอนุพันธ์ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำกว่า ยังใช้ในการบำบัดด้วย

การเตรียมเฮปารินมีการบริหาร โดยทางหลอดเลือดเท่านั้น โดยการฉีดหรือแช่ตามความเหมาะสม

สารต้านการแข็งตัวของเลือดเฮที่ใช้ในปัจจุบันมีสองประเภท:

  • เฮปารินแบบมาตรฐาน หรือ ไม่แยกแสง (มีน้ำหนักโมเลกุลสูง) มีลักษณะเป็นจุดเริ่มต้นอย่างรวดเร็วของเอฟเฟ็กต์การแข็งตัวของเลือด ด้วยเหตุนี้จึงใช้ในกรณีฉุกเฉิน
  • เฮปารินน้ำหนักโมเลกุลต่ำ (หรือ LMWH จาก เฮปารินน้ำหนักโมเลกุลต่ำของ อังกฤษ) มีระยะเวลาในการดำเนินการนานกว่าเฮปารินมาตรฐาน ส่วนผสมที่ใช้งานจะรวมอยู่ในกลุ่มยาต้านการแข็งตัวของเลือดเช่น:
    • bemiparin (Ivor®);
    • Dalteparin (Daltepin®, Fragmin®);
    • Enoxaparin (Clexane®, Clexane T®);
    • Reviparin (Clivarina®);
    • Tinzaparin (Innohep®)

คุณรู้ไหมว่า ...

เนื่องจากสารเฮปารินเป็นสารผสมต่างกันของโพลีแซคคาไรด์ที่มีความชื่นชอบต่างกันสำหรับเป้าหมายทางชีวภาพที่หลากหลาย ความสัมพันธ์ ระหว่าง ปริมาณในหน่วยมิลลิกรัม และ ผลของสารกันเลือดแข็งที่ ผลิตโดยขนาดเดียวกันนั้นมี จำกัด และไม่จริงเสมอไป ในความเป็นจริงผลิตภัณฑ์เฮปารินได้รับการ เติมในหน่วยนานาชาติ (IU) นั่นคือหน่วยวัดปริมาณของยาตามกิจกรรมทางชีวภาพ

กลไกการออกฤทธิ์

การเตรียมเฮปารินดำเนินการการแข็งตัวของเลือด โดยผูกกับ antithrombin III ซึ่งเป็น ตัวยับยั้งทางสรีรวิทยาของกระบวนการแข็งตัว - และเพิ่มการยับยั้งการ แข็งตัว ต่อ ปัจจัยการแข็งตัวของ Xa และ IIa (thrombin) รายละเอียดเพิ่มเติมเมื่อการเตรียม heparinic ผูกกับ antithrombin III พวกมันทำให้เกิดการ แปรผันของโครงสร้าง ที่ทำให้เพิ่มความสัมพันธ์และความเร็วในการยึดติดของ antithrombin III เดียวกันกับปัจจัย Xa และ IIa

สารต้านการแข็งตัวของเลือดที่ออกฤทธิ์ทางสรีรวิทยาโดย antithrombin III ดังนั้นจะ เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ โดยการบริหารงานของยาต้านการแข็งตัวของเลือด heparinic

Nota Bene

heparins ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำจะ เพิ่มกิจกรรมของ antithrombin III เหนือปัจจัยการจับตัวเป็นลิ่ม Xa แต่ไม่ใช่ปัจจัย IIa หรือพวกเขาเพิ่มกิจกรรมในลักษณะที่ลดลงและไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก ดังนั้นแม้ว่ากลไกของการดำเนินการจะคล้ายกับของเฮปารินมาตรฐาน แต่ LMWH เป็นตัวเลือกที่ดีกว่าสำหรับปัจจัย Xa

ผลข้างเคียง

ในบรรดาผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นหลังจากการใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด heparinic เราพบ:

  • เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกและการปรากฏตัวของภาวะแทรกซ้อนเลือดออกของอวัยวะและเนื้อเยื่อที่แตกต่างกัน
  • ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่บอบบาง
  • ปฏิกิริยาที่บริเวณที่ฉีด
  • ปฏิกิริยาทางผิวหนัง
  • thrombocytopenia

อนุพันธ์เฮปารินอื่น ๆ

การวิจัยในสาขายาได้นำไปสู่การผลิตอนุพันธ์ของเฮปารินเพื่อเพิ่มการดูดซึมและลดผลข้างเคียง

ในบรรดาอนุพันธ์สังเคราะห์เหล่านี้ในการบำบัดปัจจุบันใช้ fondaparinux (Arixtra®) ซึ่งเป็น pentasaccharide ซัลเฟต สังเคราะห์ที่มีโครงสร้างอยู่บนพื้นฐานของส่วนที่ใช้งานของเฮซึ่งไม่น่าแปลกใจเป็นเพียงส่วน pentasaccharidic

อย่างไรก็ตาม fondaparinux สามารถยับยั้งปัจจัยการแข็งตัวของ Xa ได้ ทั้งทางตรงและทางอ้อม ผ่านการจับกับ antithrombin III เช่นเดียวกับสิ่งที่กล่าวมาสำหรับเฮปารินมาตรฐานและเฮปารินน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อย่างไรก็ตามมันมีข้อได้เปรียบพื้นฐาน: เนื่องจากเป็นสารออกฤทธิ์สังเคราะห์ โครงสร้าง ของมัน จึงสามารถทำซ้ำได้ และองค์ประกอบของยาที่มีอยู่นั้นจะเหมือนเดิมเสมอ ทั้งหมดนี้ได้รับอนุญาตให้ประสบความสำเร็จในการปรับปรุงในรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์และความสำเร็จของการกระทำการแข็งตัวของเลือดที่เลือกมากขึ้นเกี่ยวกับยาเสพติดสารกันเลือดแข็งเฮที่เหมาะสม

ปัจจัยยับยั้ง Xa

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดยับยั้งโดยตรงของปัจจัย Xa

ตัวยับยั้งโดยตรงของปัจจัย Xa จะได้รับ การจัดการด้วยวาจา และออกแรงกระทำการแข็งตัวของเลือดของพวกเขาที่จะทำหน้าที่ โดยตรง กับปัจจัยการแข็งตัวนี้ ในบรรดาสารออกฤทธิ์ที่มีคุณสมบัติในการต้านการแข็งตัวของเลือดที่ใช้ในการบำบัดเราพบว่า:

  • Rivaroxaban (Xarelto®);
  • The apixaban (Eliquis®)

กลไกการออกฤทธิ์

ยายับยั้งโดยตรงของปัจจัย Xa ดำเนินการกระทำโดยตรง ในกระบวนการแข็งตัว ปัจจัย Xa มีส่วนร่วมในการก่อตัวของ ลิ่มเลือด (หรือปัจจัย IIa ถ้าคุณต้องการ) สารต้านการแข็งตัวของเลือดโดยตรงยับยั้งปัจจัย Xa ผูกในทาง เลือกที่สูง ไปยัง เว็บไซต์ที่ใช้งาน ของมันขัดจังหวะการกระทำในกระบวนการแข็งตัวและขัดขวางการก่อตัวของก้อน

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดโดยตรงปัจจัย Xa มีจำนวนมากในหมู่พวกเราจำได้ว่า:

  • เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกและการปรากฏตัวของภาวะแทรกซ้อนเลือดออกของอวัยวะและเนื้อเยื่อที่แตกต่างกัน
  • ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่บอบบาง
  • ห้อ;
  • โรคผิวหนัง
  • ความผิดปกติของตับ

ตัวยับยั้ง IIa

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดยับยั้งโดยตรงของ Factor IIa

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดโดยตรงยับยั้งของปัจจัย IIa - หรือ thrombin สิ่งที่คุณต้องการ - ออกแรงกระทำของพวกเขาโดยการแทรกแซงกับบทบาทของหลังในกระบวนการแข็งตัว ในบรรดาสารกันเลือดแข็งชนิดนี้ที่ใช้ในการบำบัดเราพบส่วนผสมที่ใช้งานต่อไปนี้:

  • Bivalirudin (Angiox®) บริหารโดยทางหลอดเลือดดำ;
  • Argatroban (Novastan®), ยังบริหาร parenterally;
  • The dabigatran (Pradaxa®) บริหารด้วยวาจา

กลไกการออกฤทธิ์

สารกันเลือดแข็งยับยั้งโดยตรงของปัจจัย IIa ทำหน้าที่โดยตรงในหลังผูกพันกับมันและขัดขวางการกระทำของมัน ในกระบวนการแข็งตัวของก้อน thrombin จะแยก fibrinogen ให้เป็น fibrin monomers และ แปลงค่า coagulation factor XIII ให้กลายเป็น coagulation factor XIIIa ซึ่งในทางกลับกันส่งเสริมการ ก่อตัวของเครือข่ายไฟบริน ที่ดักเซลล์เม็ดเลือดและก่อให้เกิดก้อน . ต้องขอบคุณกลไกการออกฤทธิ์ของพวกเขาสารต้านการแข็งตัวของเลือดโดยตรงของปัจจัย IIa จึงสามารถบล็อกขั้นตอนสุดท้ายของกระบวนการแข็งตัวเพื่อป้องกันการก่อตัวของก้อน

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดโดยตรงตัวประกอบ IIa ตัวยับยั้งมีหลายอย่างและอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับส่วนผสมที่ใช้งานและวิธีการใช้ยา ไม่ว่าในกรณีใดก็ตามเราจำได้ว่า:

  • เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกและการปรากฏตัวของภาวะแทรกซ้อนเลือดออกของอวัยวะและเนื้อเยื่อที่แตกต่างกัน
  • ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่บอบบาง
  • ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารสำหรับการบริหารช่องปาก;
  • ปฏิกิริยาทางผิวหนัง
  • ปฏิกิริยาที่บริเวณที่ฉีดในกรณีของการบริหารหลอดเลือด

ข้อห้าม

เมื่อไม่ควรใช้ยากันเลือดแข็ง?

เนื่องจากยาต้านการแข็งตัวของเลือดนั้นมีส่วนประกอบของสารออกฤทธิ์หลากหลายแต่ละชนิดมีกลไกการทำงานของตัวเองและมี "เป้าหมาย" ของตัวเองข้อห้ามในการใช้งานอาจแตกต่างกันไป - มาก - ขึ้นอยู่กับยาที่ใช้ อย่างไรก็ตามเรื่องนี้มันเป็นไปได้ที่จะระบุว่าการใช้ anticoagulants ส่วนใหญ่มีข้อห้ามโดยทั่วไป:

  • ในกรณีที่ ทราบว่ามีอาการแพ้ สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่มีอยู่ในผลิตภัณฑ์ยาที่ใช้
  • ในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากโรคหรือผู้ที่อยู่ในเงื่อนไขเฉพาะที่มีความสามารถในการ จูงใจที่จะมีเลือดออกและมีเลือดออก

นอกจากนี้ไม่แนะนำให้ใช้สารกันเลือดแข็งส่วนใหญ่ในระหว่างตั้งครรภ์

Nota Bene

สำหรับรายละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับข้อบ่งใช้ในการรักษาคำเตือนปฏิกิริยาระหว่างยาขนาดและวิธีการใช้งานใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรผลข้างเคียงและข้อห้ามของยาต้านการแข็งตัวของเลือดอ้างอิงถึงการอ่านผลิตภัณฑ์ยาที่แพทย์กำหนด ใช้

แนะนำ

CONCOR ® Bisoprolol
2019
แบล็คอาย
2019
BASSADO ® Doxycycline
2019